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MPEG2000-DSPE特性及藥學(xué)應(yīng)用
發(fā)表時(shí)間:2017-04-07MPEG2000-DSPE是一種具有引濕性的白色粉末狀固體,在低級(jí)醇、酮、和氯仿中容易溶解。
MPEG2000-DSPE分子中聚乙二醇部分分子量約2000,適用于長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體的制備,使脂質(zhì)體經(jīng)靜脈注射后不會(huì)馬上被MPS豐富的組織捕獲,從而在血液中循環(huán)時(shí)間延長(zhǎng),進(jìn)而增加進(jìn)入病理組織中的機(jī)會(huì)。阿霉素脂質(zhì)體DOXIL中MPEG2000-DSPE的用量占總脂質(zhì)的20%,與普通阿霉素脂質(zhì)體Mycoet相比,動(dòng)力學(xué)差異較大。脂質(zhì)體阿霉素的血漿半衰期,DOXIL是2.5d,Myocet只有0.07h。
MPEG2000-DSPE在水中可分散形成膠束,臨界膠束濃度比表面活性劑低102倍,因此載藥的穩(wěn)定性更好,即使被血液稀釋,仍可以維持膠束粒子的完整性。由于疏水區(qū)的體積大,所以載藥量也高于表面活性劑。通過(guò)加入適量的卵磷脂,形成MPEG2000-DSPE卵磷脂混合膠束,可以使載藥量能夠成倍的上升。MPEG2000-DSPE膠束制備較脂質(zhì)體簡(jiǎn)單,并且具有一定的靶向作用,容易聚集在實(shí)體瘤。
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